Пиразидол.

ПИРА3ИДОЛ (Pyrazidolum). 2, 3, За, 4, 5, 6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3, 2, 1-j, k] - карбазола гидрохлорид, или 1, 10-триметилен-8- метил-1, 2, 3, 4-тетрагидропиразино[1, 2а]-индола гидрохлорид.

Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole.

Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Состав: Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.

Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.

В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.

В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида.

Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакинетика: Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия.

Назначение: Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.

В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами.

Дозирование: Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0, 05 - 0, 075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.

Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.

Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.

Форма выпуска: таблетки по 0, 025 и 0, 05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Употребление для торча: кроме того, что пиразидол обладает антидепрассивным и ноотропным эффектом, он ещё и разгоняет (усиливает) действие многих веществ: травы, практически всех психоделиков. Но большие его количества могут привести к сильному подьёму давления. Сам по себе в повышенных дозах обладает лёгким стимулирующим эффектом. Но со стимуляторами его мешать категорически нельзя.