Ноотропы.

 

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы — вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей.
Термин «ноотропный» составлен из греческих νους — разум и τροπή — ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания умоулучшающих эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах.

История

В 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы — пирацетам, известный также как "ноотропил".
Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.
В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения класса препаратов, позитивно воздействующих на высшие функции мозга, но не имеющих побочных эффектов, присущих психостимуляторам.
В настоящее время синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, получили общее название «рацетамы».
Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические etc.

Механизмы действия ноотропов

Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Сейчас известно, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:

• непосредственным воздействием на нейроны;
• улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;
• антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и т. п.

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.
Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют:

• моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина);
• холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость);
• глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

Ноотропы оказывают также иные воздействия, в том числе

• мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран),
• антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран),
• антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии)
• нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза).

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.
Возможно существование и иных механизмов, приводящих к ноотропным эффектам.
Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика).
Повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познания».

Эффекты ноотропов

В спектре клинической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

• Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
• Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
• Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).
• Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
• Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
• Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
• Антидепрессивное действие.
• Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
• Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).
• Антикинетическое действие.
• Противопаркинсоническое действие.
• Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые присущи всем ноотропным препаратам, другие — избирательны.

Негативные побочные эффекты

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность может иногда сопровождаться

• речевым и двигательным возбуждением;
• беспокойством;
• расстройство сна.

Иногда отмечается развитие привыкания и пристрастия к ноотропам.
С другой стороны, для ноотропов характерны

• малая токсичность;
• хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп;
• практическое отсутствие побочных действий и осложнений.

Классификация ноотропов

В настоящее время используется классификация ноотропов по их химическому составу.

• 1. Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
• 2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
• 3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
• 4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (нейробутал).
• 5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
• 6. Нейропептиды и их аналоги: семакс.
• 7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
• 8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
• 9. Витаминоподобные средства: идебенон.
• 10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
• 11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
• корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
• общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
• психостимуляторы: сальбутиамин;
• антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.
Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).
Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.
До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.
Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Известнейшие ноотропы

• Рацетамы
• Пирацетам («Ноотропил»)
• Антирацетам
• Оксирацетам
• Pramiracetam
• Pyritinol (Enerbol)
• Ergoloid mesylates (Hydergine)
• Galantamine
• Selegiline
• Centrophenoxine (Lucidril)
• Desmopressin (DDAVP)
• Nicergoline
• Vinpocetine
• Picamilon
• Vasopressin
• Milacemide

Утверждается, что другие вещества действуют похоже:

• Кофеин
• Никотин
• Амфетамин (Adderall, Dexedrine)
• Адрафинил (Olmifon)
• Модафинил (Provigil)
• DMAE — используется для лечения синдрома расстройства внимания. Оказывает геропротекторное действие
• Phenibut
• Acetylcholinesterase ингибиторы и предшественники ацетилхолина - два класса лекарств (добавок), которые показали ноотропический при использовании в ограниченных дозах:
• Alpha-GPC (L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) — наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;
• Huperzine A — сильный ингибитор ацетилхолинacтеразы, получаемый из китайского клуб-моха;
• CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) — предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC
• Lecithin — a natural precursor to acetylcholine

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Большие дозы ацетилхолина могут быть опасны для здоровья.
Витамины и нутриенты, которые обладают выраженным ноотропическим эффектом:

• Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)
• Холин с Витамин B5
• Витамин C
• коэнзим q-10

Травы обладающие ноотропическим эффектом:

• Гинко билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу
• Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы
• Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге
• Melissa Officinalis (Lemon Balm)
• Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности
• Celastrus Panicaltus
• Gotu Kola
• Sutherlandia Frutescens

Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.
Ноотропные средства применяют при

• деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),
• хронической цереброваскулярной недостаточности,
• психорганическом синдроме,
• при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,
• интоксикации,
• нейроинфекции,
• интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,
• невротическом и неврозоподобном расстройстве,
• вегето-сосудистой дистонии,
• хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),
• а также для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются

• задержка психического и речевого развития,
• умственная отсталость,
• последствия перинатального поражения ЦНС,
• детский церебральный паралич,
• синдром дефицита внимания.

При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина.
Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).
А теперь поподробнее об одном из самых мощных и достойных ноотропов - Фенотропиле:
Состав и форма выпускаТаблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

	1 таб.
фенотропил (фенилоксопирролидинилацетамид)	100 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Регистрационный номер №:
таб. 100 мг: 10 или 30 шт. - Р №002784/01-2003 18.08.03
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABA_A- и GABA_В-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Фенотропил оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях.
Показания
   – заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией /например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности/), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
   – невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
   – нарушения процессов обучения;
   – депрессии легкой и средней степени тяжести;
   – психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении;
   – судорожные состояния (особенно сопровождающиеся когнитивными нарушениями);
   – ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
   – профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование";
   – хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приема - 1-2 раза/сут.
Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз/сут (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приема. Продолжительность лечения - от 2 недель до 3 мес. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды.
Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием. Токсичность низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Фенотропил не оказывает канцерогенного действия.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Фенотропил не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту (это пиздёж).

Трипрепорт 1.

Ноотропы достойная вещь. Мало того, что они усиливают dxm и травяне трипы, так они еще и улучшают повседневную мозговую деятельность (а также абсолютно безвреден, не вызывает зависимости, ну кароче абсолютно положительный препарат). У меня были госэкзамены в институте и было необходимо выучить кучу информации по эономике. А я возьми да и купи ФЕНОТРОПИЛ (это такой новый мощный ноотроп, но дорогой: 365руб. за 10 таблеток). Пил я его в течении 10 дней по одной таблетке с утра. ощущался прилив сил, полностью исчезла сонливость на работе и дома (иногда даже было сложно засыпать вечером, чтобы этого избежать некоторе психонавты реккомендуют принимать вечером глицин), реально обострилось зрение, а с памятью творились просто чудеса. Я мог прочитать страницу и подробно пересказать ее через несколько дней. Кароче на госэкзамене я блеснул всеми своими проноотропиловыми мозгами (у меня даже не возникло мысли полезть за шпаргалками, так как я все помнил наизусть, как стихи). Даже наших зубрил-отличниц заткнул и подавил своим интеллектом. Кароче я был как советская энциклопедия с мудрым ебалом. Получил свою законную пятерку.
Фенотропил - лучший друг нарко.... оооо, студента!